Тиазолидиндионы (пиоглитазон). Таблетированные сахароснижающие препараты Тиазолидиндионы механизм действия

К последнему классу медикаментов относят тиазолидиндионы.

Особенности тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, по-другому глитазоны, — группа сахароснижающих препаратов, которая направлена увеличение биологического действия инсулина. Для терапии сахарного диабета начали применяться сравнительно недавно – с 1996 года. Выпускаются строго по рецепту.

Глитазоны, помимо гипогликемического действия, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Наблюдалась следующая активность: антитромботическая, антиатерогенная, противовоспалительная. При приеме тиазолидиндионов уровень гликированного гемоглобина в среднем снижается на 1.5%, а уровень повышается.

Терапия препаратами этого класса не менее эффективна, чем терапия . Но их не применяют на начальном этапе при СД 2 типа. Это связано с выраженностью побочных явлений и более высокой ценой. Сегодня глитазоны используются для снижения уровня гликемии с и метформином. Они могут назначаться как отдельно с каждым из препаратов, так и в комплексе.

Примечание! Есть данные, что прием глитазонов у лиц с преддиабетом уменьшил риски развития заболевания на 50%. По результатам исследования было установлено, что прием тиазолидиндионов отодвигал развитие заболевание на 1.5 лет. Но после отмены препаратов этого класса риски становились такими же.

Преимущества и недостатки

Среди особенностей препаратов встречаются положительные и отрицательные:

• увеличивают массу тела на 2 кг в среднем;
• большой перечень побочных явлений;
• улучшают показатели липидного профиля;
• эффективно влияют на инсулинорезистентность;
• меньшая сахароснижающая активность по сравнению с метформином, производными сульфонилмочевины;
• снижают артериальное давление;
• сокращают факторы, влияющие на развитие атеросклероза;
• задерживают жидкость, и как следствие, увеличиваются риски сердечной недостаточности;
• снижают плотность костей, увеличивая риски переломов;
• гепатотоксичность.

Механизм действия

Тиазолидиндионы воздействуют на рецепторы, что усиливает распределение и захват клетками глюкозы. Улучшается действие гормона в печени, жировой ткани и мышцах. Причем влияние на уровень последних двух показателей значительно выше.

Глитазоны не стимулируют выработку инсулина . Снижение показателей достигается за счет снижения инсулинорезистентности переферических тканей и увеличения утилизации тканями глюкозы. Сахароснижающее действие, как правило, происходит постепенно. Минимальный уровень глюкозы натощак наблюдается только после двухмесячного приема. Терапия сопровождается набором веса.

Происходит улучшение метаболического контроля за счет снижения уровня сахара в крови. При комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины достигается улучшение гликемического контроля у больных с СД 2, а также с клинически значимым уровнем гормона в плазме. Глитазоны действуют только при наличии инсулина.

Фармакокинетические показатели могут отличаться в зависимости от препарата. Не влияют на них пол и возраст пациента. При поражениях печени у пациентов изменяет фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Тиазолидиндионы назначаются при инсулиннезависимом диабете (СД 2 типа):

• в качестве монотерапии тем пациентам, которые контролируют уровень гликемии немедикаментозно (диета и физические нагрузки);
• в качестве двойной терапии совместно с препаратами сульфонилмочевины;
• в качестве двойного лечения с Метформином для адекватного гликемического контроля;
• в качестве тройного лечения «глитазоны+метформин+сульфонилмочевина»;
• комбинация с инсулином;
• комбинация с инсулином и Метформином.

Среди противопоказаний к приему медикаментов:

• индивидуальная непереносимость;
• беременность/лактация;
• возраст до 18 лет;
• печеночная недостаточность – тяжелая и средняя степень тяжести;
• сердечная недостаточность в тяжелой форме;
• почечная недостаточность – тяжелая степень.

Внимание! Тиазолидиндионы не назначаются больным с 1-м типом диабета.

Видео-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов после приема тиазолидиндионы встречаются:

• у женщин – менструальные нарушения;
• развитие сердечной недостаточности;
• нарушение гормонального статуса;
• увеличение уровня печеночных ферментов;
• анемия;
• головные боли и головокружение;
• повышение веса;
• усиление аппетита;
• боли в животе, расстройства;
• кожные высыпания, в частности, крапивница;
• отечность;
• повышенная усталость;
• нарушения зрения;
• доброкачественные образования – полипы и кисты;
• инфекции верхних дыхательных путей.

В процессе терапии ведут контроль за весом и признаками, которые говорят о задержке жидкости. Также ведется мониторинг функции печени. Потребление в умеренных дозах алкоголя существенно не влияет на гликемический контроль.

Дозировка, способ приема

Глитазоны принимают независимо от пищи. Коррекцию дозировки пожилым лицам при незначительных отклонениях в работе печени/почек не проводят. Последней категории пациентов назначают меньшее суточное потребление препарата. Дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке.

Начало терапии начинают с низкой дозы. При необходимости ее увеличивают в концентрациях в зависимости от препарата. При комбинации с инсулином его дозировка либо остается неизменной, либо уменьшается при сообщениях о гипогликемических состояниях.

Перечень лекарств тиазолидиндионов

На фармакологическом рынке сегодня доступно два представителя глитазона – розиглитазон и . Первым в группе был троглитазон – он вскоре был отменен из-за развития тяжелых поражений печени.

К препаратам на основе розиглитазона относят следующие:

• Авандия по 4 мг – Испания;
• Диаглитазон по 4 мг – Украина;
• Роглит по 2 мг и 4 мг – Венгрия.

К препаратам на основе пиогитазона относят:

• Глютазон 15 мг, 30 мг, 45 мг – Украина;
• Нилгар 15 мг, 30 мг – Индия;
• Дропиа-Сановель 15 мг, 30 мг – Турция;
• Пиоглар 15 мг, 30 мг – Индия;
• Пиоз 15 мг и 30 мг – Индия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие:

1. Розиглитазон . Употребление алкоголя не влияет на уровень гликемического контроля. Не определено значимого взаимодействия с таблетированными контрацептивами, Нифедипином, Дигоксином, Варфарином.
2. Пиоглитазон . При комбинации с Рифампицином действие пиоглитазона уменьшается. Возможно незначительное снижение эффективности контрацепции при одновременном приеме таблетированных контрацептивов. При употреблении Кетоконазола необходимо часто осуществлять гликемический контроль.

Тиазолидиндионы не только снижают уровень сахара, но и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Помимо преимуществ, имеют целый ряд отрицательных моментов, наиболее частыми из которых выступает развитие сердечной недостаточности и снижение плотности костей.

Их активно используют в комплексной терапии, применение же тиазолидиндионов для профилактики развития заболевания требует дальнейшего изучения.

Современная медицина использует разнообразные группы лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета второго типа.

Одну из таких групп составляют медицинские средства тиазолидиндионы, которые имеют схожее воздействие с метформином.

Считается, что по сравнению с вышеуказанным действующим веществом, тиазолидиндионы являются более безопасными.

Каким образом происходит лечение патологии?

Современное лечение диабета представляет собою комплекс мероприятий.

Терапевтические мероприятия включают в себя медикаментозный курс, соблюдение строгой диеты, занятие лечебной физкультурой, немедикаментозное лечение и использование рецептов народной медицины.

Лечение сахарного диабета подразумевают применение специальных медицинских препаратов для достижения определенных терапевтических целей.

Такими целями терапии являются:

• поддерживание количества гормона инсулина на необходимом уровне;
• нормализация количества глюкозы в крови;
• препятствие дальнейшему развитию патологического процесса;
• нейтрализация проявления осложнений и негативных последствий.

Терапевтический курс предполагает использование следующих групп лекарственных средств:

1. Препараты сульфонилмочевины, которые составляют примерно девяносто процентов всех сахаропонижающих лекарств. Такие таблетки хорошо нейтрализуют проявляющуюся резистентность к инсулину.
2. Бигуаниды представляют собой лекарства с таким действующим веществом, как метформин. Компонент благотворно влияет на снижение массы тела, а также способствует уменьшению уровня сахара в крови. Как правило, не применяется при нарушении работоспособности почек и печени, так как быстро накапливается в данных органах.
3. Ингибиторы альфа-гликозидазы используются в профилактических целях для предотвращения развития сахарного диабета второго типа. Основным преимуществом лекарственных средств данной группы является то, что не приводят к проявлению гипогликемии. Таблетированные препараты благотворно влияют на нормализацию веса, особенно при соблюдении диетотерапии.
4. Тиазолидиндионы могут применяться в качестве основного препарата для лечения патологии или совместно с другими сахаропонижающими средствами. Основно воздействие таблеток направлено на увеличение чувствительности тканей к инсулину, таким образом нейтрализуя резистентность. Препараты не используются при развитии сахарного диабета первого типа, так как могут воздействовать только при наличии инсулина, который вырабатывается поджелудочной железой.

Помимо этого применяются меглитиниды – медицинские препараты, которые способствуют увеличению секреции инсулина, таким образом, воздействуя на бета-клетки поджелудочной железы.

Снижение уровня глюкозы наблюдается уже через пятнадцать минут после приема таблетки.

Воздействие тиазолидиндионов на организм?

Уровень сахара

Лекарственные средства из группы тиазолидиндионов направлены на нейтрализацию инсулинорезистентности.

Считаются, что такие таблетки способны даже предотвратить риск развития сахарного диабета второго типа.

Современная фармакология представляет два основных медпрепарата из данной группы – Росиглитазон и Пиоглитазон.

Основные воздействия лекарственных средств на организм заключаются в следующем:

• увеличивают уровень чувствительности тканей к инсулину;
• способствуют повышению синтеза в бета-клетках поджелудочной железы;
• увеличивает воздействие метформина в комплексной терапии.

Препараты из группы тиазолидиндионов используются в следующих случаях:

1. Для лечения и профилактики сахарного диабета второго типа.
2. Для нормализации веса, когда соблюдаются и физические упражнения.
3. Для увеличения воздействия препаратов из группы бигуанидов, если последние не проявляются в полной мере.

Современные таблетированные средства-тиазолидиндионы могут быть представлены в различных дозировках, в зависимости от степени развития патологии – пятнадцать, тридцать или сорок пять миллиграмм действующего компонента. Курс лечения рекомендовано начинать с минимальной дозы и принимать один раз в сутки. По истечению трех месяцев при необходимости дозировку увеличивают.

Чаще всего лекарственное средство используется для снижения уровня глюкозы в крови. При этом в медицинской практике принято разделять пациентов, которые принимают таблетки, на «отвечающих» и «неотвечающих» на воздействие лекарства.

Считается, что эффект от применения тиазолидиндионов немного ниже, чем от сахаропонижающих препаратов других групп.

Противопоказания и побочные эффекты

Имеется несколько существенных противопоказаний к применению сахаропонижающих средств.

Самым главным противопоказанием является запрет на применение препаратов из группы тиазолидиндионов при проведении терапии инсулинозависимой формы патологии.

Перед началом терапевтического курса необходимо проверить функциональное состояние печени и оценить возможность приема данного лекарственного препарата.

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета. Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином. Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов. Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить. Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Уровень сахара

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

• гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
• отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
• анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
• снижение уровня билирубина;
• снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
• понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
• понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
• снижение гамма-глютамилтрансфераза.

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Также при их употреблении может быть оказан эффект снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять. Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства. Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

• Диаб-норм;
• Астрозон;
• Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

Диаглитазон может снижать эффективность использования пероральной контрацепции, что нужно взять во внимание.

Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

• Авандия;
• Роглит.

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью. Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза. К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. Видео в этой статье подытожит рассуждения о

Противопоказания к использованию игибиторов альфа-глюкозидаз:

1. Воспалительные заболевания кишечника;
2. Язвы кишечника;
3. Стриктуры кишечника;
4. Хроническая почечная недостаточность;
5. Беременность и лактация.

Производные тиазолидиндионов (глитазоны)

Представители этой группы таблетки пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандия), пиоглар . Действие этой лекарственной группы обусловлено повышением чувствительности тканей-мишеней к действию инсулина, благодаря чему усиливается утилизация глюкозы. Глитазоны не влияют на синтез инсулина бета-клетками. Гипогликемическое действие производных тиазолидиндионов начинает проявляться спустя месяц, а для получения полного эффекта может потребоваться до трех месяцев.

Согласно данным исследований глитазоны улучшают показатели липидного обмена, а также снижают уровень определенных факторов, играющих роль в атеросклеротическом поражении сосудов. Сейчас активно проводятся масштабные исследования, чтобы определить, можно ли будет использовать глитазоны в качестве средства для профилактики сахарного диабета 2-го типа и снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

Однако производные тиазолидиндионов обладают и побочным действием: увеличением массы тела и определенным риском возникновения сердечной недостаточности.

Производные глинидов

Представителями этой группы являются репаглинид (новонорм) и натеглинид (старликс) . Это короткодействующие лекарства, стимулирующие секрецию инсулина, что позволяет держать под контролем уровень глюкозы после еды. При выраженной гипергликемии натощак глиниды малоэффективны.

Инсулинотропный эффект развивается достаточно быстро при приеме глинидов. Так, выработка инсулина происходит спустя двадцать минут после приема таблеток новонорм и спустя пять-семь минут после приема старликс.

Среди побочных эффектов - набирание веса, а также снижение эффективности препарата при длительном применении.

К противопоказаниям следует отнести такие состояния как:

1. Инсулинозависимый диабет;
2. Почечная, печеночная недостаточность;
3. Беременность и лактация.

Инкретины

Это новый класс гипогликемических препаратов, к которому относят производные ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и производные агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Инкретины - это такие гормоны, которые высвобождаются из кишечника при приеме пищи. Они стимулируют секрецию инсулина и главную роль в этом процессе играют глюкозозависимый инсулинотропный (ГИП) и глюкогоноподобный пептиды (ГПП-1). Так происходит в здоровом организме. А у больного диабетом 2-го типа секреция инкретинов снижается, соответственно уменьшается и секретирование инсулина.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) по сути являются активаторами ГПП-1 и ГИП. Под влиянием ингибиторов ДПП-4 увеличивается продолжительность действия инкретинов. Представителем ингибиторов дипептидилпептидазы-4 является ситаглиптин, который выпускается под торговым названием янувия.

Янувия стимулирует секрецию инсулина, а еще подавляет секрецию гормона глюкагона. Это происходит лишь при условии гипергликемии. При нормальной концентрации глюкозы вышеперечисленные механизмы не включаются, это помогает избежать гипогликемии, что бывает при лечении сахароснижающими препаратами других групп. Выпускается янувия в виде таблеток.

А вот производные агонистов ГПП-1 (виктоза, ликсумия) выпускаются в виде растворов для подкожного введения, что конечно менее удобно, нежели использование таблеток.

Производные ингибиторов SGLT2

Производные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2) - это новейшая группа гипогликемических препаратов. Ее представители дапаглифлозин и канаглифлозин были одобрены FDA в 2012 и 2013 годах соответственно. Механизм действия этих таблеток основывается на угнетении активности SGLT2 (натрий-глюкозного котранспортера типа 2).

SGLT2 - это основной транспортный белок, участвующий в реабсорбции (обратном всасывании) глюкозы из почек в кровь. Медикаменты ингибиторы SGLT2 понижают концентрацию глюкозы в крови путем снижения ее почечной реабсорбции. То есть, препараты стимулируют выделение глюкозы с мочой.

Сопутствующими явлениями при применении ингибиторов SGLT2 являются снижение артериального давления, а также массы тела. Среди побочных действий лекарства возможно развитие гипогликемии, мочеполовых инфекций.

Дапаглифлозин и канаглифлозин противопоказаны при инсулинозависимом диабете, кетоацидозе, почечной недостаточности, беременности.

Важно! Одно и то же лекарство влияет на людей по-разному. Иногда добиться желаемого эффекта на фоне терапии единственным препаратом не удается. В таких случаях прибегают к комбинированному лечению несколькими пероральными сахароснижающими препаратами. Такая терапевтическая схема позволяет воздействовать на разные звенья болезни, увеличить секрецию инсулина, а также снизить инсулинорезистентность тканей.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Содержание

Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

Препараты для снижения сахара в крови

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Классификация препаратов

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

Производные сульфонилмочевины

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

• 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
• 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
• 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

• усиливают действие инсулина;
• увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
• повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
• активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
• подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
• способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

• у больного повышенная или нормальная масса тела;
• нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
• заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

• анемия;
• беременность;
• патологии почек и печени;
• инфекционные заболевания;
• повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

• риск гипогликемии;
• дисбактериоз;
• гипонатриемия;
• холестатический гепатит;
• головная боль;
• сыпь;
• нарушение состава крови.

Глиниды

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

• первый тип сахарного диабета;
• хроническое заболевание почек;
• беременность и лактация;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

• чувство тошноты и рвота;
• кожная сыпь, как проявление аллергии;
• понос;
• боль в суставах.

Меглитиниды

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Бигуаниды

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• возрасте до 15 лет;
• употреблении алкоголя;
• заболеваниях почек и печени;
• беременности и кормлении грудью;
• гиповитаминозе В;
• дыхательной недостаточности;
• острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• анемия;
• ацидоз;
• отравление молочной кислотой;
• при передозировках – гипогликемия.

Препараты глитазоны

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

• гипогликемия;
• риск перелома трубчатых костей;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• задержка жидкости в организме;
• сердечная недостаточность;
• анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

• заболеваниях печени;
• отеках любого происхождения;
• беременности и лактации;
• СД 1 типа.

Инкретиномиметики

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

• боли в животе;
• диарея;
• тошнота;
• кожная сыпь;
• головные боли;
• заложенность носа.

Ингибиторы ДПП 4

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

Комбинированные препараты

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Цена на сахароснижающие препараты

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке: